Новий клас цукрознижуючих препаратів завойовує позиції
12:03
Цю главу ще не встигли внести до вітчизняних підручників з ендокринології. Але терапевтам і сімейним лікарям вже треба брати собі на замітку, що ми стаємо свідками появи нового класу цукрознижуючих препаратів.
Я ще пригадую, як вчили фармакологію по підручнику Чекмана 2003 року видання. У розділі антибіотиків навіть не згадувалися макроліди. Тоді йшов 2007 рік. Зараз це важко уявити: азитроміцин і кларитроміцин постійно напоготові. Тож тримаймо руку на пульсі!
Як я писав у своєму блозі вже більше двох років тому, на горизонті з’явилася нова група протидіабетичних молекул - інгібіторів глюкозо-натрієвої контртранспортази 2 типу (SGLT2), яка поки що представлена двома препаратами. Механізм їх дії полягає в блокуванні транспортного білкового комплексу епітелію проксимальних звивистих канальців нирки, який відповідає за реабсорбцію глюкози. Таким чином, екскреція глюкози з сечею збільшується.
Канагліфлозин (canagliflozin), перший представник нового класу, вже отримав дозвіл на продаж у США в березні 2013 року під торговою назвою “Invokana“.
Що стосується іншої молекули - на той час, згідно з узагальненими даними чотирьох клінічних випробувань, 24 тижні лікування емпагліфлозином пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу дало клінічно значуще поліпшення серцево-судинних факторів ризику і глікемічного контролю. Емпагліфлозин (empagliflozin) призвів до значного, клінічно значущого зниження артеріального тиску, маси тіла, сечової кислоти, холестерину ЛПВЩ гемоглобіну A1c і глюкози в плазмі натще, а також до невеликого, хоча і небажаного, збільшення холестерину ЛПНЩ. Поліпшення перебігу артеріальної гіпертензії було особливо примітним. Серед пацієнтів з неконтрольованим АТ на початку дослідження – тобто з 130/80 мм рт.ст. і вище – 33,3% від тих, хто отримував емпагліфлозин в дозі 10 мг/день і 32,2% емпагліфлозин в дозі 25 мг/день взяли артеріальний тиск під контроль до 24-го тижня.
На час написання моєї першої замітки тривало дослідження EMPA-REG OUTCOME, щодо впливу емпагліфлозину на серцево-судинні події у пацієнтів з ЦД 2 типу, результати якого були нещодавно опубліковані.
У цьому трирічному клінічному дослідженні взяло участь 7020 дорослих з діабетом другого типу та супутніми серцево-судинними захворюваннями. Всі вони були рандомізовані на три групи: щоденний разовий прийом плацебо та емпагліфлозину в дозі 10 або 25 мг. Середня тривалість спостереження склала 3,1 року. В результаті було встановлено значне зниження ризику кардіоваскулярної та загальної смертності відносно плацебо без суттєвого збільшення ризику побічних ефектів.
До речі, що стосується ускдаднень лікування препаратами цієї групи - на перше місце виходять урогенітальні інфекції. Такий негативний ефект можна пояснити механізмом дії ліків, коли виводиться надлишок глюкози з сечею. Мікроорганізми знаходять добре поживне середовище у сечовивідних шляхах господаря за таких умов.
